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BRD4 降解剂

BRD4 降解剂 (26):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-175224
    PROTAC BRD4 Degrader-36 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-36 (Compound TrimTAC-1) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-36 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 0.649 nM，Dmax 为 71%。PROTAC BRD4 Degrader-36 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50: 0.103 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-36 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-1 (HY-129939); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
  • HY-174811
    PROTAC BRD4 Degrader-33 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-33 是一种酶激活的可点击 BRD4 PROTAC 降解剂，具有良好的肿瘤微环境响应。PROTAC BRD4 Degrader-33 具有卓越的肿瘤组织穿透能力，可有效抑制 PD-L1 蛋白表达。PROTAC BRD4 Degrader-33 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出强大的抗肿瘤免疫调节活性。粉色：BRD4 ligand (HY-174812)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
  • HY-173433
    JV8 Degrader
    JV8 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。JV8 能促进 BRD4 的泛素化和降解，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。JV8 在小鼠 4T1 原位肿瘤模型中具有抗肿瘤活性。(粉色：BRD4 配体 (HY-78695)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-173435)；黑色：连接子 (HY-33366)；E3 连接酶 VHL 配体-连接子结合物 (HY-173436))。
  • HY-156828
    MMH2 Degrader 98.95%
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
  • HY-156827
    MMH1 Degrader 98.08%
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
  • HY-153459
    IBG1 Degrader 98.83%
    IBG1 是一种靶向 BRD2 和 BRD4 (DC50: 0.15 nM) 的分子胶降解剂。IBG1 对其同源物 BRD3 无显著降解作用。IBG1 能够抑制癌细胞的生长，可用于肿瘤的研究。(Pink: BRD2/BRD4 Ligand (HY-111139); Black: Linker; Blue: DCAF15 ligand-1 (HY-W037495))。
  • HY-136857
    BRD4 degrader-3 Degrader 99.43%
    BRD4 degrader-3 是一种有效的溴结构域 BRD4 降解剂，对 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 的 IC50 分别为 15.5 和 12.3 nM。详细信息请参见专利 WO2020055976A1，example 1a。
  • HY-163638
    BRD4 degrader-1 Degrader 99.85%
    BRD4 degrader-1 (Compound ML 1-50) 是一种单价和共价的分子胶类型的 BRD4 降解剂。BRD4 degrader-1 靶向 DCAF16 (E3 连接酶)，可降解细胞中的 BRD4 长异构体和短异构。
  • HY-132991
    ML 2-14 Degrader 99.43%
    ML 2-14 是靶向 BRD4 的 PROTAC，带有 C4 烷基接头。ML 2-14 由 E3 连接酶配体 EN219 (HY-115715) (bule part)、靶蛋白配体 JQ-1 (HY-13030) (red part) 和 PROTAC 连接子 (balck part) 组成。ML 2-14 可有效降解 231MFP 乳腺癌细胞中 BRD4，该效果可以被蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (HY-10227) 和 E1 激活酶抑制剂 TAK-243 (HY-100487) 逆转。
  • HY-107425A
    cis-MZ 1 Degrader
    cis-MZ 1 是 MZ 1 (HY-107425) 的负对照。MZ 1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC.html" class="link-product" target="_blank">PROTAC.
  • HY-173327
    BRD4 degrader-6 Degrader
    BRD4 degrader-6 是一种二聚体形式的 BDR4 PROTAC 类降解剂 (DC50: < 0.1 μM)。BRD4 degrader-6 能够促进 BDR4 的泛素化和降解，具有抗癌活性。
  • HY-169355
    TrimTAC1 Degrader
    TrimTAC1 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC，靶向 BRD4。TrimTAC1 选择性降解 NUP98FG-mEGFP-BRD4BD2 核缩合物。TrimTAC1 不会降解 A549 细胞中的可溶性 mEGFP-BRD4BD2。(粉色：靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030)；蓝色：E3 连接酶配体 Acepromazine-OTs (HY-169356)；黑色：PROTAC 连接子 (HY-W088456)；E3 连接酶配体 + 连接子：HY-169357)。
  • HY-174210
    PROTAC BRD4 Degrader-31 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-31 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，其 DC50 在 4 小时和 24 小时分别为 164 nM 和 80 nM。PROTAC BRD4 Degrader-31 可在细胞中强效降解 BRD4，且具有长效降解动力学。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：KLHDC2 ligand (HY-174218)
  • HY-162240
    SJH1-51B Degrader
    SJH1-51B 是 BRD4 的有效 PROTAC 降解剂。SJH1-51B具有抗肿瘤作用。
  • HY-170390
    AB3067 Degrader
    AB3067 是针对 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，可募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，且具有良好的亲和力 (在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM)，并且可降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。 AB3067 抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。(Pink: ligand for target protein (HY-131633A); Black: linker (HY-170391); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078) and CRBN(HY-W998346))
  • HY-174996
    NEP162 Degrader
    NEP162 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，在 SW480 和 U2OS 细胞中的 DC50 值分别为 1.2 和 1.6 μM。NEP162 具有抗增殖活性，能有效抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NEP162 可用于研究骨肉瘤、结直肠癌和非小细胞肺癌等癌症。 (粉色：BRD4 配体 (HY-78695)，蓝色：E3 连接酶配体 (HY-D2259)，黑色：Linker，E3 连接酶配体-Linker 复合物 (HY-174997))。
  • HY-175240
    PROTAC BRD4 Degrader-38 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-38 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，对 BRD4 的短、长异构体的 DC50 分别为 86 nM 和 106 nM。PROTAC BRD4 Degrader-38 通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点来显著诱导 BRD4 降解。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-203082)；黑色：linker (HY-40172)
  • HY-174995
    JQ-1-Azidopropylamine Degrader
    JQ-1-Azidopropylamine 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 BRD4 配体 (HY-78695) 和 PROTAC 连接子 (HY-151862)，可募集 E3 连接酶。JQ-1-Azidopropylamine 可用于合成 PROTAC JY-21 (HY-174975)。
  • HY-161650
    PROTAC BRD4 Degrader-26 Degrader
    PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader-26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
  • HY-158331
    Gal-ARV-771 Degrader
    Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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